Цефазолин (Cefazolin) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные дей

Цефазолин (Cefazolin)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Цефазолин
  • Фармакологическая группа вещества Цефазолин
  • Характеристика вещества Цефазолин
  • Фармакология
  • Применение вещества Цефазолин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цефазолин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Цефазолин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефазолин

Химическое название

(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

  • Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N61 Воспалительные болезни молочной железы
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Читайте также:  Во сколько месяцев ребенок начинает держать погремушку и интересоваться игрушками

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ , не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов ( в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза ( в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника ( в т.ч. колит в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ , ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз ( в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Цефазолин детям

Группа лекарственных средств, носящих название цефалоспориновые, относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра, колоть которые можно даже детям старше одного месяца. Самый известный представитель первого поколения цефалоспоринового ряда – Цефазолин.

Инструкция по применению

Цефалоспориновая группа известна начиная с 1962 года и в свое время оказалась востребована против инфекционных заболеваний, вызванных действием грамположительных микроорганизмов, в частности распространенного тогда брюшного тифа. Антибиотик Цефазолин устарел и практически не находит применения в общемировой медицинской практике. Отставание во времени лекарства связано с тремя факторами:

  • Более 50 лет успешного применения не прошли даром – эволюция продолжается и подавляющее большинство современных бактериальных штаммов выработали полную или частичную устойчивость к действующему веществу.
  • Каждый антибиотик действует агрессивно по отношению к организму. Вдвойне справедливое замечание для препаратов первого поколения. Высокая токсичность Цефазолина проявляется в наличии серьезных побочных эффектов, затрудняющих процесс назначения препарата как уколы или капли в нос.
  • Уже в 70-х появились представители дальнейшего развития цефалоспоринового ряда – Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефтазидим и подобные. Каждый вышеперечисленный антибиотик решает большее количество проблем, поражая неуязвимые для Цефазолина мишени, с меньшими негативными последствиями для больного.

Инструкция определяет единственно возможную в продаже форму препарата – порошок, разводимый для инъекции парерентально (внутримышечно) или внутривенно.

Применение перорально бесполезно – при столкновении с желудочным соком, антибиотик мгновенно и необратимо окисляется, теряя лечебные свойства. В запущенных случаях раствор цефазолина назначают для закапывания в нос при гайморите, рините, сините, ангине и подобных тяжелых воспалениях. Стоит помнить, какой вред наносит Цефазолин детям в целом, и антибиотик в нос даже взрослому и пользоваться только при насущной необходимости, строго по рекомендации врача – отоларинголога (так называемый специалист “ухо – горло – нос”).

Читайте также:  Микседема причины, симптомы и лечение

Колоть Цефазолин актуально в процессе лечения следующих заболеваний:

  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уши, нос, горло: бронхит, трахеит, гнойная ангина и пневмония, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры и абсцессы легких. В перечень входит гайморит, отит, мастоидит, синусит и подобные.
  • Широкая биодоступность препарата (способность проникать в различные удаленные один от другого ораны и ткани) позволяет использовать антибиотик и при инфекционных заражениях мочеиспускательной системы и почек: в их числе цистит и пиелонефрит.
  • При гнойных абсцессах на коже и в соединительных тканях, требующих вмешательства и поддержки противомикробным препаратом, патологиях желчевыводящих путей, первичном, реже вторичном сепсисе и перитоните.
  • Инструкция утверждает, что уколы Цефазолина входят в профилактические меры против вторичных инфекций в послеоперационный период.

Дозировка

Уколы

Инструкция к препарату обращает отдельно внимание на то как разводить для инъекций антибиотик. Чтобы получить 500 мг раствора, следует брать за основу обязательно соответствующий по размерности флакон – также 500 мг. Делить емкость на 1 гр пополам нельзя – пропорция выйдет неоднородной.

Антибиотик вводится исключительно внутримышечно и внутривенно. Цефазолин в таблетках не выпускается. В инструкции к уколам Цефазолина отмечено, что для получения дозировки 500 мг следует использовать флакон с одноименной дозой. Нельзя разделить 1-граммовый флакон на два использования. Чем разводить Цефазолин для внутривенного введения? Для проведения дано манипуляции следует использовать только воду для инъекций. Дозировка варьируется для каждого конкретного случая, но не может превышать суточную норму.

  • Взрослая дневная норма составляет 1 гр;
  • Цефазолин детям до 12 лет: дозировка рассчитывается по формуле – не более 30-40 мг на каждый килограмм массы тела. Кроме тяжелых случаев когда сопутствующий вред организму оправдан, дозировка вырастает до 75-100 мг/кг в сутки.

Концентрация препарата в крови находится в активной фазе до 8 часов. Исходя из чего, суточную норму вычисляют и делят общее произведение на три части и выполняют инъекции каждые 8 часов. Важно, что применение курса лечения наиболее эффективно когда антибиотик вводится в организм регулярно, без перерывов и в одно и то же время.

Капли в нос

Интраназальное закапывание раствора в нос инструкция не предусматривает и любое решение по этому поводу принимает исключительно доктор на свой страх и риск, будучи убежденным что применение альтернативных средств в нос не окажет должного терапевтического эффекта при бронхите и других заболеваниях дыхательных путей. Дозировка в этом случае также не может быть стандартизирована и устанавливается исходя из клинического опыта врача.

Чем разводить

Три основных растворителя: Ледокаин, Новокаин и вода для инъекций находят применение в соответствующих случаях. Ледокаин не рекомендуется давать детям до 12 лет, что и подтверждает инструкция. Для приготовления раствора 500 мг порошка Цефазолина достаточно взять 5 мл новокаина, концентрации 1%. Такая смесь может употребляться для внутримышечного введения в ягодичную мышцу, бедро или плечо ребенку возрастом даже меньше года (но старше месяца – применение для совсем новорожденных Цефазолина запрещено).

Исключением может стать непереносимость организмом Новокаина – базисом раствора тогда станет стандартная вода для инъекций. Для внутривенных растворов ничего кроме воды применять как растворитель не разрешается.

Обычно курс продолжается 7 – 10 дней. Очевидные улучшения в течении заболевания должны наступить не позднее 3-го дня лечения, в противном варианте устаревший антибиотик Цефазолин столкнулся с устойчивыми к его действию болезнетворными бактериями и дальнейшее применение лечения препаратом бессмысленно. Решения всех вопросов, касательно изменения продолжительности и характера медикаментозной терапии находятся исключительно в компетенции квалифицированного врача.

Цефазолин при беременности

Устаревший и обладающий побочными эффектами Цефазолин не рекомендуется при беременности. Но при беременности, организм будущей матери становится резко восприимчив к бактериально-инфекционным болезням. Такие патологические состояния подразумевают и уколы Цефазолина который периодически выписывается врачами.

В пользу препарата можно отнести то, что антибиотик с высокой биодоступностью быстро выводится из организма. Действие на эмбрион оценивается во вторую категорию B по стандарту FDA (немаловажный момент – соответствующие исследования проводились только на животных, так что досконально взаимодействие с организмом беременной женщины не изучено).

Назначить Цефазолин женщине, вынашивающей ребенка, может только ее лечащий врач после тщательного осмотра и оценки жизненных показателей.

Дозировка стандартная 500 -1000 мг в сутки и разводить в меньших количествах не рационально. Пониженное содержание препарата не окажет никакого терапевтического влияния на течение заболевания кроме негативного – патогенная микрофлора может выработать устойчивость проще, столкнувшись с ослабленной дозой лекарства – своего рода вакцина наоборот.

Неполная изученность влияния лекарства на развитие ребенка побуждает перенести уколы, закапывание в нос Цефазолина или аналогичных веществ на второй триместр беременности.

Во время первого триместра плод максимально уязвим и это время характерно самыми сильными воздействиями на процессы внутриутробного развития. Когда возможен выбор между антибиотиками и более изученными и менее агрессивными препаратами, стоит выбрать щадящее организм применение, но только проконсультировавшись с лечащим врачом.

Читайте также:  Паталогии в строении языка

Аналоги

Закапывание в нос или уколы возможны разнообразных лекарственных средств, аналогичных по составу или фармакологической группе. Из первого поколения цефалоспориновых антибиотиков можно выделить актуальные на рынке лекарственных противомикробных средств наименования: Анцеф, Тотацеф, Интразолин, Цефазолин – АКОС и это не полный перечень. С учетом приемлемости способа лечения, педиатр может предложить заменить антибиотик Цефазолин более современным аналогом второго – третьего поколения. Преимуществом препаратов перед устаревшими образцами, помимо прочих, стала устойчивость к кислой желудочной среде – Экоферон, Цефалексин, Цефалотин выпускаются в форме таблеток, гранул, суспензии

Оцените статью: 79 Пожалуйста оцените статью

Сейчас на статью оставлено число отзывов: 79 , средняя оценка: 4,11 из 5

Цефазолин (1 г)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г

Состав

1 флакон содержит

активное вещество цефазолин натрия в пересчете на цефазолин — 1,0 г

О писание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного пользования. Цефалоспорины первого поколения

Код АТХ J01DВ04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения TCmax в конце инфузии, Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения (T1/2) при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 — 20-40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60-90 %, через 24 ч — 70-95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:

— верхних и нижних дыхательных путей

— ЛОР-органов (в т.ч. средний отит)

— мочевыводящих и желчевыводящих путей

— органов малого таза

— кожи и мягких тканей

— костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

— раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

Профилактика хирургических инфекций в пред — и послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).

Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Кратность введения должна быть не менее 4 раз в сутки.

Ссылка на основную публикацию
Цереброваскулярная болезнь (ЦВБ, ЦВЗ) причины, симптомы, лечение и профилактика
Чем грозит цереброваскулярная болезнь? Диагностика и лечение цереброваскулярной болезни Цереброваскулярная болезнь – это нарушение в работе сосудов головного мозга. В...
Цена на УЗИ в ИНВИТРО, сделать УЗИ в Ногинске и других городах по доступной стоимости
Ногинск узи малого таза УЗИ без преувеличения можно назвать шедевром современной диагностики. Безопасный, точный, недорогой способ исследовать организм человека, не...
Центр Алмазова вводит специалитет по программе «Лечебное дело» » Медвестник
Центр Алмазова впервые набирает первокурсников Правительство Российской Федерации постановило провести эксперимент по реализации образовательной программы высшего образования – программы специалитета...
Цереброваскулярная болезнь причины, симптомы диагностика
Все о цереброваскулярной болезни (ЦВБ): виды, симптомы и лечение Нарушения мозгового кровообращения в настоящее время являются одной из главных проблем...
Adblock detector