Эффективность новой формы флупиртина (Катадолона форте) в лечении острой боли в спине ; НейроNEWS пс

Показания к применению и инструкция к лекарственному средству Катадолон

Катадолон – польское рецептурное средство, которое врачи назначают для снятия болевого синдрома различной этиологии. Принимать его рекомендуется только по рекомендации специалиста. Перед тем как принимать Катадолон, больным должна быть подробно изучена инструкция по применению. Описание к медикаменту находится в каждой упаковке лекарства.

  • Общая информация
  • Лекарственная группа, МНН, сфера применения
  • Формы и ориентировочные цены на препарат
  • Компоненты и фармакосвойства
  • Катадолон Форте
  • Показания и ограничения
  • Аналоги
  • Инструкция по использованию и лекарственное взаимодействие
  • Возможные побочные действия и передозировка
  • Отзывы врачей и пациентов

Общая информация

Препарат относят к системным обезболивающим средствам. Чаще всего его используют при головной, зубной и мышечной боли. Лекарство выпускается в виде капсул, поэтому его удобно принимать.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам. Также этот медикамент является анальгетиком или антипиретиком. МНН активного вещества – флупиртина малеат. Именно это вещество оказывает терапевтическое действие на организм.

Точки воздействия препарата

Применяется чаще всего это средство в травматологии. Многие врачи назначают его для того, чтобы избавить пациента от болезненных ощущений в месте ушиба. Также оно избавляет от болей в голове, животе, менструальных периодических болей у женщин и прочих болезненных ощущений.

Формы и ориентировочные цены на препарат

Цена Катадолона в аптеках может отличаться, она зависит от того, сколько капсул в упаковке и сколько миллиграммов флупиртина малеата содержит препарат в составе. Поэтому при покупке необходимо обращать внимание на фасовку таблеток и дозировку приобретаемого средства.

Катадолон Стоимость, руб.
Форте 400 мг №7 900
100 мг №10 540
100 мг №30 890
100 мг №50 1270

Компоненты и фармакосвойства

Лекарство состоит из активного вещества флупиртина малеата. Именно этот компонент оказывает терапевтическое действие. Также в лекарство для образования капсулы добавляют метилметакрилат и этилакрилат, тальк, кальций, целлюлозу, кроскармеллозу, гипромеллозу, магний, кремний и красители. Эти вспомогательные компоненты не оказывают никакого терапевтического эффекта.

Помимо вышеперечисленного, лекарство выступает миорелаксантом. Оно блокирует передачу нервного возбуждения на мотенейроны и промежуточные нейроны, которые могут приводить к спазму и ограничению подвижности.

Механизм действия флупиртина

Препарат действует как активный нейропротектор. Этот эффект возникает благодаря тому, что снижается поступление кальция и блокируются нейрональные ионные кальциевые каналы. Также за счет блокировки кальциевых каналов наблюдается обезболивающий эффект. Все эти процессы и обусловливают принцип действия медикамента.

На 90% медикамент всасывается в ЖКТ. И практически полностью проходит свой путь метаболизма в печени. 70% лекарства выводится через почки. Половина – в виде метаболитов и еще 50% в неизменном виде. Лишь минимальная доля вещества выводится из организма человека с желчью и калом.

Катадолон Форте

Катадолон Форте отличается от обычного тем, что содержит в четыре раза больше лекарственного вещества и применяется при сильных болях. Этот препарат выпускается в ретардной форме и действует более продолжительно. При умеренных болевых ощущениях это средство с максимальной терапевтической дозировкой использовать не рекомендуется. Дозу и кратность приема должен назначать и корректировать только лечащий врач.

Показания и ограничения

Данный медикамент имеет свои показания и ограничения к применению. Препарат назначается при:

  1. Острой боли и воспалении.
  2. Мышечной, головной боли, болезненных ощущениях во время менструации.
  3. Боли, отеке, воспалении после полученной травмы мягких тканей.

Запрещено принимать медикамент, если когда-либо была аллергическая реакция на действующее вещество препарата или вспомогательные компоненты. Не рекомендуется принимать при наличии печеночных энцефалопатий, атаксий и миастений. Запрещено лечиться медикаментом при наличии алкоголизма и токсических поражениях печени. Препарат не используется для лечения несовершеннолетних детей. Применяют лекарство только с 18 лет.

Активное вещество медикамента проникает в грудное молоко и может оказывать токсическое действие на ребенка, поэтому препарат не назначают женщинам в период грудного вскармливания. Также не стоит использовать его в период беременности, так как препарат может воздействовать на плод.

Использовать средство можно только в том случае, если жизнь и здоровье матери подвергается особой опасности. Принимать решение о необходимости приема лекарства может только врач, оценив все плюсы и минусы.

Аналоги

У Катадолона не существует прямых заменителей. Есть только не прямые аналоги, которые избавляют от болевых ощущений, снимают воспаление и отечность тканей.

Заменить лекарство можно таким средством, как Налгезин. Этот препарат также относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, состоит из напроксена и помогает при болях легкой и средней выраженности. Выпускается медикамент на фармацевтическом заводе в Словении.

Еще одним эффективным аналогом является Диклак. Он также купирует боли, но его нельзя принимать людям, у которых есть проблемы с желудком.

Препарат содержит в составе диклофенак высокой очистки и поэтому редко вызывает развитие нежелательных эффектов, но иногда он провоцирует обострение язв и гастритов. Существуют и более дешевые аналоги. К ним относится Диклофенак, Мелоксикам отечественного производства. Эти препараты стоят дешевле, и в то же время они чаще оказывают побочные эффекты.

Инструкция по использованию и лекарственное взаимодействие

Капсулы должны приниматься целыми. Их нельзя вскрывать или разжевывать. Запивать таблетки нужно негазированной водой комнатной температуры. Также рекомендуется не принимать лекарство в положении лежа. Дозу медикамента специалист должен подбирать исходя из интенсивности болевого синдрома и чувствительности больного к лекарственному препарату.

Лекарство необходимо принимать в минимальной терапевтической дозировке. Препарат нельзя использовать для длительного приема (не стоит его принимать более 14 дней). Обычно взрослому человеку рекомендуется принимать по одной капсуле три-четыре раза в сутки. При интенсивных болях можно повысить кратность приема до 2 капсул за раз.

Стоит помнить, что максимальное количество лекарства равно 6 мг медикамента в сутки.

Пожилым людям необходимо проводить лечение с коррекцией дозировки и кратности приема. Люди старше 65 лет должны принимать средство в минимальной дозировке, то есть не более двух капсул в день. При низкой эффективности можно повысить дозировку медикамента, но под строгим контролем врача. Уменьшать дозу необходимо людям, у которых есть в анамнезе почечная недостаточность. Таким больным нельзя принимать больше трех таблеток в течение суток.

Важно учитывать лекарственную совместимость средства:

  1. Не стоит принимать медикамент с алкоголем, седативными препаратами и миорелаксантами, так как Катадолон способствует усилению их действия.
  2. Очень осторожно нужно сочетать медикамент с такими лекарствами, как ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам, так как при совместном приеме их активность усиливается. При такой терапевтической комбинации необходимо строго контролировать дозы антикоагулянтов, чтобы не возникло кровотечения.
  3. Также нужно осторожно принимать флупиритин с лекарствами, которые превращаются в активные метаболиты в печени, так как при совместном приеме уровень трансаминаз может резко возрастать. Особенно это касается парацетамола и карбамазепина.

У людей со сниженными функциями печени и почек необходимо в обязательном порядке контролировать состояние ферментов в организме. Также под пристальным контролем врача необходимо проводить лечение пожилых людей. У них может развиваться гиперальбуминемия и поэтому нужно корректировать дозировку принимаемого лекарства. Также следует проверять уровень билирубина, белка в моче и уробилиногена.

Важно знать, что если больной принимает медикамент в повышенных дозировках, у него моча может окраситься в зеленый цвет. Это не является причиной для беспокойства и отмены препарата.

Возможные побочные действия и передозировка

Данное лекарство, как и любое другое, может вызывать развитие нежелательных симптомов. При появлении нежелательных симптомов необходимо сразу же прекратить прием медикамента и обратиться к лечащему врачу.

Читайте также:  Эрозия шейки матки в период беременности – медицинский центр Омега-Киев
Частота развития побочного эффекта Жалоба больного
Очень часто На начальном этапе лечения больные страдают от усталости и слабости.
10% больных Кружится голова, появляется изжога, запор, метеоризм, боли в животе, сухость в ротовой полости, депрессия, бессонница, потливость, нервозность, тремор, диарея, головные боли.
1% больных Спутанность сознания, аллергические реакции в виде отека, зуда, высыпаний
Крайне редко В крови повышается уровень печеночных трансаминаз. После того, как больной прекращает лечение медикаментом, эти ферменты возвращаются к нормальным показателям. Также могут возникать желтуха, гепатиты и холестазы.

Все нежелательные симптомы прямо пропорционально зависят от той дозы, которую принимает больной. В большинстве случаев все негативные реакции исчезают сразу же после отмены препарата.

Иногда при приеме лекарства может возникать передозировка. Она может проявляться в виде:

  • диспепсических проявлений;
  • тахикардии;
  • прострации;
  • плаксивости;
  • спутанности сознания.

Для избавления от передозировки необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и прочие сорбенты.

Отзывы врачей и пациентов

Препарат уже не один год используется врачами для лечения различных видов боли у пациентов. Многие врачи и пациенты отмечают положительные качества препарата. Об этом можно прочитать в отзывах о медикаменте:

Виктор, 52 года: «После работы на даче у меня возникла резкая боль в спине. Врач порекомендовал мне принимать Катадолон и сказал, что это средство быстро и безопасно избавит от болей. И он был прав. Уже через три дня боли исчезли полностью.

Ранее принимал Диклофенак и чувствовал дискомфорт в животе. Сейчас могу сказать, что Катадолон не вредит здоровью. Кстати, перед покупкой медикамента читал отзывы в интернете, и все они оказались положительными».

Виктория, 70 лет: «Препарат мне назначил доктор после травмы колена. Медикамент оказал хорошее обезболивающее действие, снял отек и покраснение в месте ушиба. Принимала всего несколько дней и за это время могу отметить только полезное действие.

Теперь это средство у меня постоянно находится в аптечке. Иногда могу принять его и от головной боли, и от суставной. Но злоупотреблять лекарством не стоит, так как его нельзя принимать дольше двух недель. А пить его необходимо только по рекомендации лечащего врача».

Катадолон – это европейское лекарственное средство, которое борется с болью и воспалением. Оно является универсальным, так как может использоваться при различных видах боли. Препарат в умеренных дозировках производит положительный терапевтический эффект, а вот при превышении доз может возникнуть передозировка или побочные эффекты.

Средство не стоит принимать длительно, так как у него есть временные ограничения по приему. При развитии каких-то аллергических реакций или побочных эффектов, рекомендуется обращаться к врачу для замены медикамента.

Катадолон

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Катадолон — обезболивающее, анальгезирующее лекарственное средство центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания к применению

Препарат Катадолон применяется для лечения острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Способ применения

Капсулу Катадолон следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы.

Рекомендуемая доза препарата — 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Читайте также:  Антигистаминные препараты 4 класса лекарственных средств от аллергии — журнал «Катрен Стиль»

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения, отсутствие аппетита.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Противопоказания

Препарат Катадолон противопоказан пациентам с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии); myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина); заболевания печени; хронический алкоголизм; звон в ушах (в т.ч.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Беременность

Препарат Катадолон не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки Катадолона с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч.

Условия хранения

Препарат Катадолон следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Форма выпуска

Катадолон — капсулы массой 100 мг.

В блистере 10 шт. 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.

Состав

1 капсула Катадолон содержит активное вещество: флупиртина малеат 100 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг.

Оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг

Дополнительно

Препарат Катадолон следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Катадолон следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон и немедленно обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Катадолон в Москве

Катадолон Инструкция по применению

  • Цена на Катадолон от 0.00 руб. в Москве
  • Купить Катадолон в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Катадолон в 658 аптек

Катадолон

Наименование производителя

АВД, фарма ГмбХ и Ко.КГ

Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.

Плива Краков,Фарм.завод А.О./АВД.фарма ГмбХ и Ко.К

Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Ципла Лтд/Плива Хрватска д.о.о.

Страна

Общее описание

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Форма выпуска и упаковка

10 — блистеры (1) — пачки картонные.

10 — блистеры (1) — пачки картонные.

10 — блистеры (1) — пачки картонные.

10 — блистеры (3) — пачки картонные.

10 — блистеры (5) — пачки картонные

10 — блистеры (5) — пачки картонные.

блистер 7, пачка картонная 1

блистер 7, пачка картонная 2

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

таблетки пролонгированного действия

Описание

неопиоидные анальгетики центрального действия, не вызывающие зависимости и привыкания. Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К+) и нервные клетки. Благодаря этому увеличивается отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов, поскольку ионы магния (Mg2+), блокирующие рецепторы NMDA, не активируются без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA-рецепторам). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с ?1-, ?2-, 5НТ1-, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.Катадолон и Катадолон ретард — препараты центрального действия, обеспечивающие влияние по трем основным направлениям. Обезболивающее действие Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезависимых каналов ионов калия, приводящему к оттоку К+, происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртина к NMDA-рецепторам защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са2+). Из-за этого снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са2+). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс. Миорелаксантное действие Фармакологическое действие, обеспечивающее описанный обезболивающий эффект, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно — содействие захвату ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: причем не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабление путем устранения их напряжения. Воздействие на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов. Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» — феномен, который приводит к повышению уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к таким изменениям (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртина приводит к угнетению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или в случаях уже существующей хронической боли происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.

Читайте также:  Уплотнения на половых органах

Фармокинетика

Около 90% флупиртина абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении. Метаболическое превращение около ? введенной дозы флупиртина происходит в печени.В процессе метаболического преобразования метаболит вещества M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин] образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сложившихся аминов. Этот метаболит характеризует примерно ? обезболивающего действия флупиртина и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензила и последующей конъюгации (реакция II фазы) исходящей п-фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.На данный момент исследований для определения изофермента, обеспечивающего (менее важный) оксидативный путь превращения, не проводили.Способность флупиртина к лекарственному взаимодействию с другими препаратами с помощью фармакокинетических свойств оценивается как низкая.Большая часть введенной дозы (69%) выделяется почками. Распределение выводимого вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% — в виде метаболита М1 (ацетильный метаболит) и 12% — в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота); остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом. Катадолон. Продолжительность T? из плазмы крови составляет около 7 ч (или 10 ч для самого препарата и его метаболита М1), что благоприятно для обеспечения обезболивающего эффекта. При применении флупиртина в дозе 50–300 мг уровень концентрации препарата в плазме крови пропорционален принятой дозе.У лиц пожилого возраста отмечали увеличение продолжительности T? при длительном применении препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Катадолон ретард. T? из плазмы крови составляет 15 ч и сокращается при одновременном применении препарата вместе с пищей. Период выведения основных метаболитов несколько продолжительнее (T? из плазмы крови — около 20 и 16 ч соответственно).Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртина малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртина малеата. При однократном применении Cmax — 0,8 ?г/мл (0,4–1,5 ?г/мл) — отмечают через 2,4 ч после применения препарата, а при многократном применении (400 мг/сут в течение 7 дней) — через 1,9 ч, значение Cmax составляет 1,0 ?г/мл (0,6–2,4 ?г/мл). При одновременном применении с пищей выявляют незначительное повышение уровня абсорбции [определено по значению AUC0-? 14,1 ?г/мл·ч по сравнению с 10,7 ?г/мл·ч], а также увеличение Cmax (1,0 ?г/мл по сравнению с 0,8 ?г/мл), которое достигается позже (через 3,2 ч по сравнению с 2,4 ч).

Особые условия

пациентам в возрасте старше 65 лет или с выраженным снижением функции почек препарат назначают в скорригированной дозе (см. ПРИМЕНЕНИЕ).При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.Препарат не назначают пациентам с гипоальбуминемией.Во время терапии с применением флупиртина малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов из-за методики анализа при количественном определении содержания билирубина в плазме крови. В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах отмечают зеленый цвет мочи, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.Поскольку метаболическое превращение флупиртина осуществляется главным образом печенью (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА), при длительном применении необходимо постоянно тщательно контролировать уровень активности печеночных ферментов (трансаминаз), потому что его повышение, особенно по сравнению с уровнем до начала терапии, может быть свидетельством повреждения печени, которое следует диагностировать как можно раньше. Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять флупиртина малеат в период беременности, поскольку флупиртин обладает репродуктивной токсичностью.Исследования свидетельствуют о наличии флупиртина в небольшом количестве в грудном молоке, поэтому препарат не применяют в период кормления грудью.В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание. Дети. Препарат противопоказан детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами из-за возможного влияния на скорость реакции пациента.

Состав

Флупиртин 400мг; Вспомогательные в-ва; метилметакрилата и этилакрилата сополимер, тальк, кальция гидрофофата дигидрат, МКЦ, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, краситель железа оксид

флупиртин малеат 100 мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Показания

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.) 3 Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом

Противопоказания

— заболевания печени в анамнезе;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к флупиртину и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет

Способы применения

Побочные действия

Очень часто: утомляемость (около 15% пациентов), особенно в начальный период лечения. Часто: головокружение, изжога, тошнота/рвота, запор, метеоризм, диарея, нарушение сна, потоотделение, потеря аппетита, депрессия, тремор, головная боль, боль в животе, сухость во рту, неугомонность/нервозность. Нечасто: спутанность сознания, нарушение зрения, аллергические реакции.Аллергические реакции, которые в отдельных случаях сопровождаются повышенной температурой тела, могут проявляться, например, как сыпь, крапивница и зуд. Очень редко: повышение активности трансаминаз (обычно обратимо, проходит после снижения дозы или отмены терапии с применением флупиртина малеата), гепатит, вызванный приемом препарата (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них). Частота неизвестна: отдельные сообщения о печеночной недостаточности.Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.

Лекарственное взаимодействие

препарат может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, обладающих седативными свойствами или оказывающих миорелаксирующее действие.Поскольку флупиртин в значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснение из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртина малеата с варфарином и диазепамом.В случаях комбинированной терапии при назначении флупиртина малеата с производными кумарина (например варфарином)

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.

Ссылка на основную публикацию
Эффект добавления сливочного масла и яиц в тесто
Поэтапная работа с дрожжевым тестом Виды дрожжей, особенности работы с ними, советы по работе с дрожжами и всякие хитрости Мягкое...
Эритроциты в моче — Анализ мочи — Расшифровка анализов онлайн
Все виды выщелоченных эритроцитов в моче Эритроциты измененные (выщелоченные). Не имеют гемоглобина. Исследование лабораторных анализов мочи проясняет клиническую картину разнообразных...
Эритроциты в моче по нечипоренко у ребенка — Спроси юриста
Анализ мочи по Нечипоренко у детей: преимущества, что показывает и где лучше сдать 10 сентября 2019 Каждый из нас наверняка...
Эффективное лечение геморроя лучшие способы борьбы
Эффективные препараты от геморроя Заболевания прямой кишки развиваются постепенно и не беспокоят человека длительное время. На зуд в области анального...
Adblock detector