Тофизопам инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Грандаксин синонимы

Таблетки круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской — на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин® относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

T1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Читайте также:  Болит нога в области стопы сверху и опухла что делать, чем лечить 1

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Применение при беременности и лактации

Грандаксин® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Показания

— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

— I триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Читайте также:  Ребенок постоянно какает во время кормления — МедВопрос и консультация врача

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты

Грандаксин : инструкция по применению

Что такое препарат Грандаксин® и для чего его применяют

Не принимайте препарат, если у Вас

Меры предосторожности при медицинском применении

Обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед началом применения препарата Грандаксин® таблетки.
При нижеприведенных заболеваниях и состояниях Грандаксин® можно принимать только под тщательным медицинским наблюдением. Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу перед началом применения таблеток Грандаксин®, если у Вас имеется какое-либо из следующих состояний:
— нарушение функции почек и/или печени, при которых может замедлиться выведение активного вещества препарата (эффекты и побочные эффекты препарата Грандаксин® могут усиливаться);
— хроническая дыхательная недостаточность или дыхательная недостаточность с острыми симптомами, перенесенная в прошлом;
— органические изменения в мозге (например, атеросклероз), пожилой возраст (старше 65 лет), так как такие пациенты более склонны к развитию побочных реакций;
— другое психическое заболевание или заболевание нервной системы (депрессия, психотическое состояние, фобии, навязчивые состояния, расстройства личности), так как Грандаксин® может оказать влияние на симптомы этих заболеваний;
— эпилепсия (препарат Грандаксин® может вызвать судорожные припадки);
— закрытоугольная глаукома;
— не рекомендуется применять препарат в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.

Препарат Грандаксин® таблетки содержит лактозу
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы. Если Ваш лечащий врач ранее предупредил Вас, что Вы страдаете непереносимостью некоторых видов сахаров, проконсультируйтесь с врачом, перед началом приема этого препарата.

Другие лекарственные средства и препарат Грандаксин®

Сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, включая препараты, отпускаемые без рецепта.
Если Вы начинаете принимать другое лекарственное средство (особенно препараты, влияющие на центральную нервную систему) на фоне лечения препаратом Грандаксин® или в течение одного месяца после отмены препарата Грандаксин®, сообщите Вашему лечащему врачу о том, что Вы принимаете Грандаксин®.
Грандаксин® и другие одновременно принимаемые препараты могут усиливать или ослаблять эффекты друг друга. Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете другие препараты, подавляющие функцию центральной нервной системы (антидепрессанты, успокоительные, противоэпилептические средства, средства от аллергии, антипсихотические препараты, анальгетики, снотворные), средства, угнетающие иммунную систему, антикоагулянты (противосвертывающие препараты), некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), препараты, регулирующие сердечный ритм, сердечные гликозиды (дигоксин, диготоксин, изоланид), препараты, понижающие артериальное давление, препараты, понижающие образование кислоты в желудке, оральные противозачаточные средства или регулярно употребляете алкоголь.
В таких случаях необходим тщательный медицинский контроль, а в некоторых случаях — изменение дозы препаратов.

Прием таблеток Грандаксин® с пищей, напитками и алкоголем
Не употребляйте никакие алкогольные напитки во время лечения этим препаратом.

Грандаксин (Grandaxinum)

Синонимы: Тофизопам.

Фармакологическое действие. Подобно седуксену обладает транквилизируюшей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) и противосудорожного действия.

Показания к применению. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией (безразличием), пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема алкоголя).

Читайте также:  Потемнение кожи в интимных местах и их причины

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,05-0,1 г (50-100 мг) 1-3 раза вдень.

Побочное действие. При лечении грандаксином возможно развитие повышенной возбудимости, что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что также требует отмены препарата.

Противопоказания. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата психопатоподобными нарушениями, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, при абстинентном синдроме (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема наркотического средства или алкоголя). Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных (успокаивающих, снотворных) свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным и лицам пожилого возраста.

Способ применения и дозы. Внутрь независимо от приема пиши. Лечение взрослых начинают с дозы 0,005 г (5 мг). Средняя разовая доза для взрослых -0,01-0,02 г, средняя суточная доза — 0,03-0,04 г. Высшая суточная доза — 0,06-0,07 г. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Терапевтический эффект проявляется на 8-15 сутки, после чего переходят на поддерживающее лечение в индивидуально подобранных дозах. Продолжительность курса не должна превышать 2 мес. Повторный курс можно назначать не менее чем через 3 нед.

Людям пожилого возраста и подросткам назначают 0,01-0,02 г (10-20 мг) препарата в день.

При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама — гранулы (для приготовления суспензии). Во флакон, содержащий 20 г гранул, наливают свежепрокипяченную охлажденную воду до метки, соответствующей 100 мл, и взбалтывают. Полученная суспензия сладкого вкуса, в 1 мл содержится 0,0004 г (0,4 мг) мезапама Необходимое количество мезапама отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребенка и тяжестью заболевания (1-2 года: разовая доза — 1 мг (2,5 мл), суточная — 2-3 мг (5-7,5 мл); 3-6 лет: разовая доза — 1-2 мг (2,5-5 мл), суточная — 3-6 мг (7,5-15 мл); 7-10 лет: разовая доза — 2-8 мг (5-20 мл), суточная -6-24 мг (15-60 мл).

При необходимости дозы могут быть увеличены: высшая разовая доза для детей до 6 лет может составлять 5 мг, для детей 7^10 лет — 20 мг; высшие суточные дозы — соответственно 15 и 60 мг.

При алкоголизме мезапам назначают в средних суточных дозах короткими курсами в течение 1-2 нед.

Побочное действие. В первые дни приема возможны дневная сонливость, мышечная слабость, легкие нарушения координации движений, в связи с чем лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, препарат назначают с осторожностью; в отдельных случаях наблюдаются аллергические высыпания на коже.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной патологии, миастения (мышечная слабость), беременность, индивидуальная непереносимость. Не следует назначать лицам, деятельность которых связана с быстротой и высокой точностью автоматических движений.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 50 штук; гранулы для приготовления суспензии; гранулы мезапама для детей белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл с меткой, обозначающей 100 мл. В каждой банке 20 г гранул, в которых содержится 0,04 г (40 мг) мезапама.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Ссылка на основную публикацию
Топ-10 лучших патчей под глаза 2020 года в рейтинге Zuzako
10 лучших патчей под глаза Характеристика в рейтинге О них безустанно говорят и пишут бьюти-блогеры, они стали хитом продаж –...
Токсокароз — Симптомы и способы лечение токсокароза у человека
Токсокароз и его влияние на организм человека Рубрика: Биология Дата публикации: 09.12.2018 2018-12-09 Статья просмотрена: 10888 раз Библиографическое описание: Умеров,...
Токсоплазма Toxoplasma gondii в крови (ПЦР качественно) Клиника «Александрия» в Нижнем Новгороде
Toxoplasma gondii жизненный цикл Жизненный цикл Toxoplasma gondii состоит из двух фаз. Половая часть жизненного цикла проходит только в особях...
Топ-10 лучших пробиотиков на 2020 год в рейтинге Zuzako
Лучшие пробиотики для кишечника Только представьте – примерно 2 кг вашего веса составляют бактерии, обитающие на коже, слизистых оболочках и...
Adblock detector