УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА капсулы — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Сертохол

Связывание с белками: 96-99%. Терапевтический эффект препарата зависит в основном от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи, а не в плазме крови. Максимальная концентрация урсодеоксихолевой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе препарата 10-14 мг/кг массы тела. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодеоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Сертохол являются:
— растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена;
— лечение гастрита с рефлюксом желчи;
— симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации.

Способ применения:
Сертохол назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки.
Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно с пищей или легкой закуской).
При лечении желчнокаменной болезни: курс приема препарата непрерывный и длительный (от нескольких месяцев до 2 лет) в суточной дозе от 10-15 мг/кг массы тела в сутки, вся суточная доза принимается однократно на ночь. Длительность приема — до полного растворения камней и еще в течение 3 месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. Если через 12 месяцев от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза — по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем в течение 3 месяцев).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи назначают 300 мг препарата перед сном. Курс лечения: от 10-14 дней до 6 месяцев (при необходимости до 2 лет).
В остальных ситуациях доза определяется из расчета 10-15 мг/кг (при необходимости до 20 мг/кг) массы тела в сутки в 2-3 приема; препарат принимают в течение от 6 месяцев до нескольких лет.
Для детей в возрасте старше 6 лет (вес более 20 кг) дозирование индивидуальное из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.

Побочные действия:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях очень распространены отчеты о тестообразном стуле или диарее.
Очень редко во время лечения первичного билиарного цирроза возникали сильные боли в области живота, с правой стороны.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Во время лечения урсодеоксихолевой кислотой очень редко может возникнуть кальцинирование камней.
Во время лечения поздних стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Реакции повышенной чувствительности:
В очень редких случаях может возникнуть аллергическая сыпь (крапивница).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Сертохол являются: гиперчувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав данного лекарственного средства; рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нефункционирующий желчный пузырь; острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; панкреатит; первый триместр беременности; детский возраст до 6 лет.

Беременность:
Препарат Сертохол противопоказан в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию препарата. Если необходимо применение препарата, содержащего одно из этих веществ, то его нужно принимать, по крайней мере, за 2 часа до или после приема капсул Сертохол.
Препарат Сертохол может увеличить абсорбцию циклоспорина из кишечника.
У пациентов, получающих терапию циклоспорином, концентрации этого вещества в крови должны контролироваться врачом, и дозу циклоспорина следует отрегулировать.
В отдельных случаях препарат Сертохол может уменьшать абсорбцию ципрофлоксацина.
Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Передозировка:
О случаях передозировки препарата Сертохол не сообщалось.

Читайте также:  Развитие и тренировка логического мышления примеры использования и его виды

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Сертохол — твердые желатиновые капсулы.
10 капсул в блистере. 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Состав:
1 капсула Сертохол содержит активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 300 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный.

Дополнительно:
Прием препарата Сертохол должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых трех месяцев лечения за функциональными показателями печени ACT (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT следует наблюдать каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.
При применении для растворения холестериновых желчных камней:
Для того, чтобы оценить прогресс в лечении, и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Сертохол применять не следует.
Сертохол не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Поскольку Сертохол выпускается в форме капсул по 300 мг, препарат не применяют у детей в возрасте до 6 лет (менее 20 кг веса).

Сайт о здоровье

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

П N014638/01-050609
Торговое (патентованное) название: Холетар ®
Международное (непатентованное) название: ловастатин

Лекарственная форма:

Состав:

1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Ловастатин 20 мг или 40 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, краситель синий патентованный V, Е131, краситель хинолиновый желтый, Е104*, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
* — для таблеток 40 мг.

Описание
Таблетки 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-голубого цвета с вкраплениями на поверхности и в массе таблетки, с фаской и риской на одной стороне.
Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета с вкраплениями на поверхности и в массе таблетки, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор.
Код АТХ: С10АА02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Ловастатин является ингибитором эндогенного синтеза холестерина в печени. В организме, ловастатин, в форме неактивного лактона, непосредственно гидролизуется до соответствующей В-гидроксикислоты — терапевтически активной формы. Эта активная форма действует в качестве конкурентного ингибитора З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза) — фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат — начальной ступени биосинтеза холестерина. Высокоэффективен в отношении снижения общего холестерина в крови и холестерина в составе липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Также уменьшает снижает содержание аполипопротеина В, концентрацию триглицеридов в плазме крови и умеренно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Другие эффекты ловастатина (улучшение функции эндотелия, стабилизация бляшек, противовоспалительный и антитромбогенный эффект), некоторые из которых не имеют прямого отношения к эффекту снижения липидов, способствуют антиатеросклеротическому эффекту ловастатина. Выраженный терапевтический эффект препарата проявляется в течение 2 недель, а максимальный -через 4-6 недель с момента начала лечения. Эффективность ловастатина при длительном применении (до 5 лет) не снижается.
Фармакокинетика.
В желудочно-кишечном тракте ловастатин всасывается медленно и не полностью — около 30% принятой дозы. Ловастатин следует принимать совместно с пищей, поскольку при приеме препарата натощак его концентрация в плазме на треть ниже, чем при приеме с пищей. Максимальная терапевтическая концентрация достигается через 2-4 часа, затем концентрация в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови — 96%-98,5%. Равновесная концентрация ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема. Ловастатин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основные метаболиты образуются за счет окисления лактона с участием цитохрома Р450 (CYP3A4). Период полувыведения (Тш) — 3-4 часа. Выводится через кишечник — 83% и почками — 10%.

Показания к применению

Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д.13 , стр.41 При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ЗАО «ВЕКТОР-МЕДИКА», 630559 Россия, п. Кольцово Новосибирской обл.

Читайте также:  Как удаление щитовидной железы может отразиться на здоровье Еженедельник АПТЕКА

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

ХОЛУДЕКСАН (CHOLUDEXAN)

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты выявлено в желчи человека. После перорального приема урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи ХС, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию ХС в желчи. Возможно, благодаря дисперсии ХС и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным данным эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Фармакокинетика . При пероральном применении урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей и верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки — путем активного транспорта. Скорость поглощения обычно составляет 60–80%. После поглощения желчная кислота подвергается в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение количества других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксической и вызывает повреждения паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое сульфатируется в печени и, таким образом, детоксифицируется, прежде чем быть выведенным с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 сут.

Показания ХОЛУДЕКСАН

  • заболевания, сопровождающиеся нарушениями функции продукции желчи, включая перенасыщение ХС.
  • Профилактика образования и растворения холестериновых рентгеноотрицательных желчных камней у больных с функционирующим желчным пузырем и камней в общем желчном протоке (остаточных или рецидивирующих камней после операции на желчных протоках).
  • Желчная диспепсия.
  • Гепатобилиарные нарушения при муковисцидозе у детей в возрасте 6–18 лет.

Применение ХОЛУДЕКСАН

препарат предназначен для перорального применения.

Длительное применение для снижения литогенных характеристик желчи . Рекомендуемая суточная доза лекарственного средства составляет 5–10 мг/кг массы тела. В среднем это составляет 300–600 мг/сут (после или во время приема пищи и вечером).

Для поддержания условий, способствующих растворению камней, продолжительность лечения должна непрерывно составлять не менее 4–6 мес, а также до 12 мес или дольше. Следует продолжать применение лекарственного средства еще в течение 3–4 мес после подтверждения исчезновения камней по результатам рентгенологического или эхографического исследования. Однако продолжительность лечения не должна превышать 2 года.

Диспептические синдромы и поддерживающее лечение . Рекомендуемая доза лекарственного средства составляет 300 мг/сут, разделенная на 2–3 приема (применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в соответствующей дозировке).

Дозу лекарственного средства можно изменить по усмотрению врача.

Принципиальных ограничений для применения препаратов урсодезоксихолевой кислоты у детей нет, но урсодезоксихолевую кислоту в капсулах не следует применять у детей с массой тела Муковисцидоз . Дети в возрасте 6–18 лет . Рекомендуемая суточная доза лекарственного средства составляет 20 мг/кг массы тела, разделенная на 2–3 приема. При необходимости дозу можно повысить до 30 мг/кг массы тела.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу, желчным кислотам или каким-либо другим вспомогательным веществам препарата.

  • Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
  • Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока желчного пузыря).
  • Частые эпизоды печеночных колик.
  • Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
  • Нарушение сократимости желчного пузыря.
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе.
  • Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Побочные эффекты

побочные реакции классифицируют в зависимости от частоты: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, Со стороны пищеварительного тракта : при лечении урсодезоксихолевой кислотой сообщалось о случаях пастообразного стула или диареи.

Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза (ПБЦ) отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Со стороны печени и желчного пузыря : очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.

В течение терапии развитых стадий ПБЦ очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Читайте также:  АМНИОСКОПИЯ — Большая Медицинская Энциклопедия

Со стороны иммунной системы : очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

Переносимость урсодезоксихолевой кислоты при применении в рекомендованных дозах обычно хорошая. Отмечены единичные случаи абдоминальных нарушений, которые обычно исчезали в течение лечения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Особые указания

препарат следует применять под наблюдением врача.

В течение первых 3 мес лечения каждые 4 нед необходимо контролировать параметры функции печени (АсАТ, АлАТ, гамма-глутамилтрансферазы) и каждые 3 мес — при дальнейшем лечении. Это позволит не только выявить пациентов с ПБЦ, отвечающих на лечение препаратом, но и провести раннюю диагностику возможных поражений печени, особенно у лиц с ПБЦ на поздних стадиях заболевания.

Растворение холестериновых желчных камней . Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней в зависимости от размера камня следует проводить визуализацию общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной окклюзии протоков в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после начала лечения.

Препарат нельзя применять в случае невозможности визуализации желчного пузыря или кальцификации камней, нарушения сократительной функции желчного пузыря или частых желчных колик.

Лечение при ПБЦ на поздних стадиях заболевания . Очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, который частично регрессировал после отмены лечения.

Применение в период беременности и кормления грудью. Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты в период беременности, в частности в I триместр, нет. Препараты урсодезоксихолевой кислоты не следует применять в период беременности, если это не является крайней необходимостью.

Женщинам репродуктивного возраста препарат можно назначать только при условии использования надежных средств контрацепции: рекомендуется применение негормональных контрацептивов или гормональных контрацептивов с низким содержанием эстрогенов. Однако пациенткам, применяющим урсодезоксихолевую кислоту для растворения желчных камней, следует применять только эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут обусловливать образование желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить возможность беременности.

Сведений о проникновении урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко нет, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты кормление грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияния препарата на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами не наблюдалось.

Взаимодействия

препарат нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид и/или смектит (алюминия оксид), поскольку эти средства связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом снижают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, является необходимым, их следует принимать по крайней мере за 2 ч до или после приема капсул урсодезоксихолевой кислоты.

Препараты урсодезоксихолевой кислоты усиливают всасывание циклоспорина в кишечнике. У пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови и корригировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает Cmax в плазме крови и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Кроме того, сообщалось о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к снижению терапевтического эффекта последнего. Эти данные вместе с результатами исследований in vitro указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой цитохром Р450-зависимых ферментов 3А.

Эстрогены и препараты, снижающие уровень ХС в плазме крови, такие как клофибрат, могут обусловливать образование желчных камней и таким образом снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при ее применении для растворения желчных камней.

Передозировка

при передозировке препарата возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку при повышении дозы уровень всасывания урсодезоксихолевой кислоты снижается, и большая часть введенной дозы будет выводиться с калом.

В случае развития диареи дозу препарата необходимо снизить, а при устойчивой диарее терапию следует прекратить.

Проведения специфических мероприятий не требуется; последствия диареи необходимо устранять симптоматично, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация по особым группам пациентов . Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Ссылка на основную публикацию
Упражнения для детей, которые ходят на цыпочках Особые переводы
Как ходить, чтобы не болеть? Советует врач Как правильно ходить, рассказывает Михаил Ерёмушкин, зав. отделом ЛФК и мануальной терапии Российского...
Уколы никотиновой кислоты при остеохондрозе инструкция по применению, показания, цена и отзывы
Никотиновая кислота , Раствор для инъекций ATX классификация: C04AC01 Никотиновая кислота Мнн или группировочное наименование: Парацетамол Фармакологическая группа: A11X -...
Уколы от радикулита — название, обезболивающие, самые эффективные,противовоспалительные
Уколы при радикулите Радикулитом называют воспаление корешков спинномозговых нервов, которое возникает вследствие их ущемления в позвоночном канале. Сопровождается она сильной...
Упражнения для подтяжки овала лица и обвисших щек
Зарядка для лица от обвисания Тонус овала лица зависит от физиологических особенностей, но кое-что можно скорректировать Тренер по гимнастике лица...
Adblock detector